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替莫唑胺(temozolomide)(Temoside),推荐为难治性垂体瘤和垂体癌患病者的一线化学疗法,包括最近的欧洲内分泌学会的调查在内的文献报道已有200多例。在较大的研究队列中,总体效应率为37-47%,大约5%的病例出现(生化和放射影像学)完全的效应。然而,如果,正如在肿瘤学研究中经常发生的那样,疾病稳定被认为是临床上收益的结果,那么难治性垂体瘤和垂体癌的无进展生存几率为50-87.6%。
与无功能性难治性垂体瘤相比,临床功能性难治性垂体瘤APT对替莫唑胺(temozolomide)出现效应的可能性要高出3.35倍。与垂体癌相比,难治性垂体瘤对替莫唑胺(temozolomide)的效应相似,尽管Ki - 67 指数≥10%可能更频繁地出现肿瘤进展。替莫唑胺(temozolomide)是第二代亚胺四嗪烷基化药品,水解后与DNA碱基形成毒性甲基加合物,导致DNA修复无效,最终导致细胞凋亡。
替莫唑胺(temozolomide)是一种口服的基于门诊的化学疗法,最常见的是单药医治。一些中心提倡使用卡培他滨(capecitabine)预医治,因为神经内分泌肿瘤细胞谱系的体外数据表明,该方案具有协同作用,但缺乏证据支持其在难治性垂体瘤中的优势。同样,目前还没有证据表明替莫唑胺(temozolomide)
与其他药品联用能提高治疗效果。然而,如果患病者没有接受最大剂量的放射性疗法,则在放射性疗法时同步给予替莫唑胺(temozolomide),提示有治疗效果改善。实验数据强烈支持替莫唑胺(temozolomide)的放射增敏效应。
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