替莫唑胺(temozolomide)(temozolomide)引发起的DNA损伤-

　　替莫唑胺(temozolomide)（temozolomide）是目前最常用的烷化剂类化学疗法药品。替莫唑胺(temozolomide)是一种口服二代烷化剂咪唑四嗪类衍生物，通过损伤肿瘤细胞的DNA来杀死肿瘤。DNA损伤修复酶O6-甲基鸟嘌呤DNA甲基转移扩散酶（MGMT）在胶质瘤组织中的表达与肿瘤对替莫唑胺(temozolomide)的敏感性相关。细胞对于DNA鸟嘌呤O6位置上烷化基团的修复能力取决于MGMT在细胞中的表达，而MGMT基因启动子区的甲基化状态决定MGMT的表达。

　　因此，检查MGMT基因启动子区的甲基化情况，已经作为临床上评价脑胶质瘤患病者对替莫唑胺(temozolomide)药品敏感性的主要手段。然而临床上发现，MGMT基因启动子区甲基化阶段类似的脑胶质瘤患病者对替莫唑胺(temozolomide)的敏感性仍然存在一定阶段的个体化差异。其原理一方面可能与甲基化的阶段即甲基化的量有一定的关系；另一方面可能是由于MGMT不是唯一的DNA损伤修复机制。

　　替莫唑胺(temozolomide)引发起的DNA损伤一般分为主要损伤和次要损伤。主要损伤多发生在鸟嘌呤的O6部位和鸟嘌呤的N7/腺嘌呤的N3位置上。次要损伤主要在腺嘌呤的N1和胞嘧啶的N3部位上。主要损伤中的MGMT是唯一能将烷基加合物从鸟嘌呤O6的位置上移除的蛋白，一般在突变前清除这种加合物。【微信：yaodaoyaofang】扫描下方二维码了解

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